Methyl-2-cyanoisonicotinaat (CAS# 94413-64-6)
Risico en veiligheid
| Gevarenklasse | 6.1 |
Productiemethode
de doelverbinding werd bereid door oxidatie, amidering en dehydratatie met methyl-2-methyl-4-pyridinecarboxylaat (2) als uitgangsmateriaal. de structuur ervan werd bevestigd door middel van 1H NMR en MS, en de totale opbrengst was 53,0%. De effecten van de voedingsverhouding, kristallisatietemperatuur, reactietijd en andere factoren op het product werden bestudeerd door experimenten met één factor, en de procesomstandigheden werden geoptimaliseerd: n(2):n (kaliumpermanganaat) = 1,0:2,5, kristallisatietemperatuur 0 ~5 ℃;n (methyl-2-carboxyl-4-pyridinecarboxylaat):n (sulfoxide) = 1,0:1,4, reactie; de dehydratatiereactie selecteert het trifluorazijnzuuranhydride-triethylaminesysteem als het dehydraterende middel. Het proces is eenvoudig uit te voeren, de reactieomstandigheden zijn mild, de productie is gemakkelijk op te schalen en heeft een goede praktische toepassingswaarde.
Gebruik
Tobisostat wordt gebruikt voor de behandeling van chronische hyperurikemie als gevolg van jicht. Vergeleken met het traditionele medicijn allopurinol (purine-analoog) heeft het geen invloed op het purine- en pyridinemetabolisme en de enzymactiviteit, en vermindert het urinezuur. Het effect is sterker, er is geen herhaalde toediening van grote doses nodig en de veiligheid is beter. Methyl-2-cyaan-4-pyridinecarboxylaat is een belangrijke grondstof voor de synthese van Tobiso.
