Telefoon:+86 21 6460 6569
pagina_banner

product

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Uitgelichte afbeelding
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Chemische eigenschap:

Moleculaire formule C26H29Cl2N5O3
Molaire massa 530,45
Dikte 1.36
Smeltpunt 116-120ºC
Boling-punt 649,7 ± 55,0 °C (voorspeld)
Vlampunt 346,7°C
Oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO, niet in water
Dampdruk 0-0Pa bij 20℃
Verschijning Stevig
Kleur gebroken wit tot lichtbruin
pKa 7,63 ± 0,10 (voorspeld)
Opslagconditie kamertemperatuur
Stabiliteit Stabiel gedurende 2 jaar vanaf de aankoopdatum, zoals geleverd. Oplossingen in DMSO kunnen maximaal 1 maand bij -20°C worden bewaard.
Brekingsindex 1.651
In vitro onderzoek Bosutinib heeft een hogere selectiviteit voor Src dan kinasen uit de niet-Src-familie, met een IC50 van 1,2 nM, en remt effectief de Src-afhankelijke celproliferatie, met een IC50 van 100 nM. Bosutinib remde significant de proliferatie van Bcr-Abl-positieve leukemiecellijnen KU812, K562 en MEG-01, maar niet Molt-4, HL-60, Ramos en andere leukemiecellijnen, met IC50 van respectievelijk 5 nM en 20 nM. en 20 nM, effectiever dan STI-571. Net als STI-571 werkt Bosutinib op Abl-MLV-transformerende vezels en heeft het proliferatieve activiteit met een IC50 van 90 nM. Bij concentraties van respectievelijk 50 nM, 10-25 nM en 200 nM sneed Bosutinib Bcr-Abl en STAT5 uit in CML-cellen en v-Abl-tyrosinefosforylering uitgedrukt in vezels, dit resulteert in remming van de fosforylatie van Bcr-Abl stroomafwaartse signalering. /Hck. Hoewel het de proliferatie en overleving van borstkankercellen niet kan remmen, kan het de beweging en invasie van borstkankercellen aanzienlijk verminderen, IC50 is 250 nM, en de intercellulaire adhesie en membraanlokalisatie van β-catenine verbeteren.
In vivo onderzoek Bosutinib was effectief bij naakte muizen die Src-getransformeerde vezelxenotransplantaten en HT29 xenotransplantaten droegen bij een dosis van 60 mg/kg per dag, met T/C-waarden van respectievelijk 18% en 30%. Orale toediening van Bosutinib aan muizen gedurende 5 dagen remde de groei van K562-tumoren significant op een dosisafhankelijke manier. Grote tumoren werden uitgeroeid met een dosis van 100 mg/kg, behandeling met een dosis van 150 mg/kg verwijderde tumoren zonder toxiciteit. Vergeleken met het effect op de met HT29 getransplanteerde tumor kon Bosutinib in een dosis van 75 mg/kg, tweemaal daags, de tumorgroei remmen bij naakte muizen met een Colo205-getransplanteerde tumor. Er was geen groter effect na verhoging van de dosis, maar de dosis van 50 mg/kg kg dosis had geen effect.

Productdetail

Productlabels

Gevarensymbolen Xi – Irriterend
Risicocodes 36 – Irriterend voor de ogen
Veiligheidsbeschrijving 26 – Bij contact met de ogen onmiddellijk met veel water afspoelen en medisch advies inwinnen.
WGK Duitsland 3
HS-code 29335990

 

Invoering

Bosutinib is een dubbele remmer van Src/Abl met een IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM.

  • Vorig:
  • Volgende:
    • Schrijf hier uw bericht en stuur het naar ons

    gerelateerde producten